中国医科大学学报
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四川大学何斌/温州医科大学谢静:一种热敏聚合

【摘要解析】

包括克罗恩氏病和溃疡性结肠炎(UC)在内的炎症性肠病(IBD)是一种慢性疾病,其特征是局限于结肠的弥漫性粘膜炎症。可以方便地执行并有效保留在结肠部位的局部给药系统对于临床IBD治疗具有吸引力。

最近,温州医科大学附属第一医院谢静医师,和四川大学Yuji Pu博士/何斌教授团队报告了对可注射热敏共聚物水凝胶作为IBD治疗局部用药的探索,并通过从外部环境中保护溃疡部位并成为持续释放的药物储库,证明了其在UC治疗中的可行性。聚(脂族酯)基三嵌段共聚物,聚(DL-乳酸)-聚(乙二醇)-聚(DL-乳酸)(PDLLA-PEG-PDLLA),在室温下呈溶液状态,但呈凝胶态当聚合物浓度超过11%时。

示意图1设计用于UC治疗的热敏水凝胶制剂。(a)热敏共聚物P4的溶胶-凝胶转变。(b和c)热敏水凝胶作为UC治疗的物理屏障和药物仓库的双重作用。

该凝胶不仅充当物理性粘膜屏障,以保护溃疡部位免受微生物(如细菌)侵袭,还充当美沙拉嗪库,以增强药物在结肠中的滞留性,从而实现局部,持续的药物释放。体内UC治疗表明空白凝胶作为粘膜保护剂显示出与美沙拉嗪SR颗粒几乎相同的治疗效果。装载美沙拉嗪的凝胶可显着抑制炎症,并具有最佳的结局指标,例如结肠长度,粘膜损伤指数,病理组织和炎症因子。可注射的热敏聚合物水凝胶通过充当物理屏障来阻断促炎因子以及用于增强药物保留和控制递送的药物仓库,代表了一种新型,坚固的平台,可有效治疗IBD。相关论文以题为Thermosensitive polymer hydrogel as a physical shield on colonic mucosa for colitis treatment发表在《Journal of Materials Chemistry B》上。

图1共聚物的溶胶-凝胶转变。(a–c)在聚合物浓度为30 wt%的不同温度下的聚合物溶液或凝胶的照片。(d)通过小瓶反转法绘制的水中P4的相图。(e)P4溶液的储能模量G'和损耗模量G''作为温度的函数。

参考文献:doi.org/10.1039/D1TB00499A

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